Оптимизация подходов к терапии язвенного колита легкой и средней степени тяжести
С.С. Белоус
О.В. Князев
Месалазин быстро всасывается из тонкой кишки; следовательно, высокие концентрации препарата не достигают толстой кишки [26]. Для обеспечения доставки в пораженную слизистую оболочку был разработан препарат Пентаса – покрытые этилцеллюлозой микрогранулы месалазина с пролонгированным высвобождением (диаметром от 0,7 до 1 мм). Этот пероральный препарат месалазина с этилцеллюлозной оболочкой и пролонгированным высвобождением доступен в трех лекарственных формах (таблетки, капсулы и микрогранулы-саше). Большинство исследований проводилось с таблетками, хотя в отдельных работах изучалась местная биодоступность месалазина из капсул с пролонгированным высвобождением [27] или саше [28].
При растворении в желудочном соке микрогранулы месалазина с пролонгированным высвобождением приобретают свойства жидкости и проходят через привратник в тонкую кишку. Этилцеллюлоза практически не переваривается во время транзита через желудочно-кишечный тракт. Поглощение воды через этилцеллюлозную мембрану способствует растворению лекарства, образуя градиент концентрации между внутренней и внешней стороной оболочки микрогранулы, по которому месалазин диффундирует в постоянный раствор, высвобождаясь в просвет кишки [29-31].
Месалазин с этилцеллюлозным покрытием пролонгированного действия оказывает местный эффект на воспаленный участок кишки.
У пациентов в процессе исследования от 18% до 20% дозы месалазина с замедленным высвобождением оседало в тощей кишке, в то время как доставка до толстой кишки составляла 82% препарата (из них примерно 75% в виде интактных микрогранул) в течение первых 7 часов после приема лекарства. При этом ни прием пищи, ни наличие диарейного синдрома, ни изменения рН в просвете кишки не влияют на высвобождение месалазина.